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微丸的制造方法

发布者: 管理员    2017-10-30

微丸剂是一种普遍的药物,具有对人胃肠壁的局部刺激小、受胃排空影响小、个体差异小等特点。微丸剂如何分类。
  微丸的分类按释药机理,可将微丸分为膜控微丸和骨架型微丸。膜控微丸:在丸芯外包薄膜衣层,依靠衣膜的种类、厚度及孔隙率控制丸芯或衣膜中药物释放的微丸。骨架型微丸:将阻滞剂如单硬脂酸甘油酯等与主药混匀制成微丸,由药物在骨架中的扩散和骨架本身的溶蚀控制释药速度的微丸。通常不需包薄膜衣层。微丸剂属多剂量剂型,可由具有不同释药速度的微丸组成,具有对人胃肠壁的局部刺激小、受胃排空影响小、个体差异小等特点。一般,通过对含药或空白微丸进行包衣,可达到肠溶、缓控释或定位释药的目的。

  微丸的分类按释药机理,可将微丸分为膜控微丸和骨架型微丸。膜控微丸:在丸芯外包薄膜衣层,依靠衣膜的种类、厚度及孔隙率控制丸芯或衣膜中药物释放的微丸。骨架型微丸:将阻滞剂如单硬脂酸甘油酯等与主药混匀制成微丸,由药物在骨架中的扩散和(或)骨架本身的溶蚀控制释药速度的微丸。通常不需包薄膜衣层。微丸剂属多剂量剂型,可由具有不同释药速度的微丸组成,具有对人胃肠壁的局部刺激小、受胃排空影响小、个体差异小等特点。一般,通过对含药或空白微丸进行包衣,可达到肠溶、缓控释或定位释药的目的。

  微丸的分类按释药机理,可将微丸分为膜控微丸和骨架型微丸。膜控微丸:在丸芯外包薄膜衣层,依靠衣膜的种类、厚度及孔隙率控制丸芯或衣膜中药物释放的微丸。骨架型微丸:将阻滞剂如单硬脂酸甘油酯等与主药混匀制成微丸,由药物在骨架中的扩散和(或)骨架本身的溶蚀控制释药速度的微丸。通常不需包薄膜衣层。

 微丸的制造方法

  1、包衣锅滚制

  将30~40目蔗糖晶粒置包衣锅中,在旋转中喷入润湿剂(水、稀醇等),同时撒入糖粉或糖粉混合物。重复喷液、撒粉、抛光、干燥、分筛的步骤,直至获得所需粒径的微丸。

  特点:本法所用成分均为常用辅料,价格低廉;由于撒粉及分筛操作,粉尘量大,成品率低;工艺繁琐,质量受操作者技能影响较大;成丸强度低。

  2、离心-流化法

  将30~40目结晶糖或粉末投入离心床内,起动鼓风及旋转盘后,使物料在床内形成环形的螺旋状流化态。通过雾化器喷入润湿剂,同时定量撒入干粉,达到所需粒径即可。

  特点:喷液、撒粉、干燥同时进行,周期较短;制丸过程中物料相互挤压,成丸强度较包衣锅滚制法高。

  常用设备为BZJ型离心包衣造粒机。物料在床内受到浮力、离心力、自身重力的作用,呈环形绳股状态,成丸真球度高,表面致密;若形成环状螺旋流,则球丸可产生自转。润湿剂雾粒到达颗粒表面的距离短,附着力较强。由通过窄缝的热空气干燥,风量较小,干燥强度较低,不致使雾粒过早干燥;用粉末制丸时有粉尘飞扬。

  3、挤条-抛圆法

  将含有粘合剂的丸芯辅料置制粒机中,加水制软材,挤压通过网孔形成长度与直径大体相等的圆柱条状,在高速旋转的转盘中,使物料沿壁做环状螺旋运动,形成真球度较高的球丸,控制进风温度进行干燥。

  特点:所得颗粒粒径由网孔大小控制。根据挤出条带的长短、湿粒的特性选择不同表面形状的转盘,达到辗断条带及防止打滑的目的。控制丸芯内部水分向外迁移速度较为重要,在整个干燥过程中应防止表面太湿和过快干燥。热敏性物料不宜选用本法制备。

  常用设备为WL型离心制丸机组。本机组可实现制软材、挤条、离心抛圆、干燥和包衣的自动化生产。最大的特点是能制备粒径≤600µm的微丸,通过锥形变螺距设计,可实现直径0.45mm的挤条作业。离心转盘表面的3块挡板,可同时用于防止物料打滑和辗断长条,克服了摩擦盘产生大量粉尘的问题。干燥后包衣,或以洒粉形式喷涂释药层。

  4、流化床喷涂法

  又称空气悬浮包埋法、Wurster法。使粉粒在床体中央的圆形导向筒内由气流加速上升,形成喷泉式的流态化,同时同向喷入包衣液雾滴。粉粒离开导向筒进入扩展室后风速急剧下降,落入床体与导

  特点:物料高度分散——物料在导向筒内处于气流输送状态,分散性好,伴随衣膜的喷涂,不易产生粘连;底喷——雾粒与物料同向运行,到达物料的距离较短,水分不易快速蒸发,可与物料产生良好的附着;大风量对流——使物料形成喷泉式流态化,并可产生自转,使其表面任一角度与雾粒接触机会均等,有利于涂膜层分布均匀;同时进行干燥,蒸发强度高,适合主药以溶液或混悬液方式喷涂在微丸表面。喷涂作业时增重比小,辅料耗用少,生产成本低。

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