联系我们

临沂环世微丸科技有限公司

销售部
钟经理 手机: 17753927817
陈经理 手机: 15866937122
技术服务
总工 手机:18905399318
传真:0539-7109220
地址:山东临沂高新区创新大厦
研究进展 您当前的位置:首页>>研究进展

药物掩味方法的概述

发布者: 管理员    2014-05-14

苦味是分布广泛的味感,人们对苦味的分离阈是极低的。苦味化合物即使微摩尔也可被检测到,而且苦味的感觉也比甜味、咸味及酸味持续的时间长,因此,苦味是消费者拒食苦味物质的根本原因。尤其在药物的研究、开发过程中,许多药物由于其本身难耐的苦味,在剂型开发及临床使用上受到了很大的限制。同时,掩盖药物的苦味,可以提高病人的顺应性和产品价值。人们希望能够得到药效好、口感佳且服用方便的产品,来提高生活质量,满足身心需求。 因此,有效掩盖药物苦味,提高产品质量,已经越来越多地被药学界人士所重视。
   药物的苦味来源于多方面,主要与药物的性质、不同个体对苦昧的敏感程度、服药的不同方式等有关。因此,掩盖药物苦味的方法也针对不同性质的药物采取不同的方法,从不同途径、不同角度加以掩盖。
   一 加甜味剂掩盖药物苦味
   所有的甜味剂均可在一定程度上对苦味有抑制作用,对于苦味较弱或微有不良味感(如咸味、酸味),单用甜味剂即可达到很好的矫味效果。研究表明甜味剂与苦味可竞争性的与味感受器上的G蛋白结合。因此,添加甜味剂,增加对甜味的感应,能在一定程度上掩盖药物的苦味。常用的甜味剂包括天然和合成的两大类。天然的甜味剂有蔗糖、山梨醇、甘露醇,甜菊甙等,合成的甜味剂有糖精钠、阿斯巴甜等。山梨醇和甘露醇的甜度为蔗糖的0.7倍,由于其溶解时吸热,具有清凉感,多用于含片的矫味。甜菊甙的甜度是蔗糖的300倍,有一定的清凉感,且甜味持久,但其甜中带苦,有一定的后苦感。糖精钠的甜度是蔗糖的200-700倍,易溶于水,甜度高,但也有一定的后苦感。阿斯巴甜是一种二肽类甜味剂,甜度是蔗糖的150-200倍,无后苦感。且其毒性低,无不良反应,目前广泛用于口服制剂。山梨醇、甘露醇、甜菊甙、糖精钠和阿斯巴甜分解后均不产生单糖,因而均适用于糖尿病和肥胖症患者。
   二 食用香精
   由于人的味觉和嗅觉有着密切的关系,因而芳香的香精香料可给人带来愉悦的嗅觉的同时,也可适当掩盖药物的不良味觉。香精中对苦味遮盖效果最好的是薄荷香精,它特有的凉爽的感觉和薄荷的浓烈的味道,对苦味有较好的遮盖作用。但是,薄荷香精用于中药的矫味却应慎重。因为薄荷本身是一种活性的中药成份,加入薄荷香精可能会对中药制剂原有的药效产生影响。另外,薄荷香精不是一种大众广泛接受的香精,有一定程度的人群对薄荷味有一定的排斥。因此,在制剂矫味中,多选用水果味的香精。水果味的香精大众的接受程度高,而且香味柔和,很适合用于的中西药口服制剂。
    三 苦味遮盖剂
    苦味遮盖剂是对除常用的矫味剂以外,一些可遮盖大多数苦味的某些物质的统称。如芬美意香精中的苦味遮盖剂,它是一种茴香醛类物质,对许多种类的苦味均有一定的遮盖效果。还有谷氨酸钠,由于其可缩短苦味在口腔中的停留时间,也被视为一种苦味遮盖剂。另有报道,国外在研究中发现某种鱼精蛋白,对大多数苦味具有很好的抑制作用。但目前,国内外尚无此类蛋白的产品上市。目前,成熟的苦味遮盖剂产品较少,而芬美意的苦味遮盖剂也不是对所有的苦味物质都奏效,它对前苦味的遮盖力较强,而对后苦味的遮盖力很弱。至于谷氨酸钠,由于其遮盖力很弱,又有一种特殊的鲜味,也不易为众人所接受。因而苦味遮盖剂在产品中的应用也较少。寻找适宜的苦味遮盖剂也是目前的研究热点之一。
   四 高分子化合物胶浆
 高分子化合物在水化后具黏稠、缓和的性质,控制药物向味蕾的扩散,干扰味蕾的味觉因而能矫味。常用的高分子有淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、海藻酸钠等。因为大多数高分子材料为水溶性材料,将其用于口服溶液中,不仅可以矫味,还可有助于保持溶液的稳定。上述高分子材料除淀粉外,其余的材料很难用于颗粒剂中,因为这些材料具有强烈的形成凝胶的倾向,须长时间机械搅拌才能良好分散,因而很难满足颗粒剂分散性的要求。由于淀粉形成凝胶的能力较弱,遇水后,稍加搅拌即可分散均匀,固而适用于颗粒剂。
    五 泡腾工艺
    将有机酸如柠檬酸或酒石酸和碳酸氢钠或碳酸钠混合加入颗粒中,颗粒遇水可产生一定量的CO2,麻痹味蕾,从而可起到苦味遮盖的作用。这是一种适合于中药的矫味技术。某些苦味的中药,采用泡腾技术制成颗粒,再加入适宜的香精香料(如可乐型香精),可冲服成一杯略带苦味的可乐型饮料,可显著改善中药的口感。
    六 乳剂技术
    将药物包裹在适宜的乳滴中,减少药物与味蕾的接触,从而达到矫味的目的。这是一项新兴的矫味技术,但也是一项很有难度的矫味技术。对于水溶性药物而言,必须制备成复乳,方可达到矫味的目的;而对于脂溶性药物而言,必须要形成乳滴包裹。这种方法有一定的技术难度,因而目前仅仅限于实验室研究,尚无成熟的产品。
    七 蜡质材料包裹
    它是近十几年来兴起的一种技术,材料多为蜡质性材料如硬脂酸,硬脂酸甘油酯或山嵛酸甘油酯等。由于蜡质材料亲水性差,在包裹后可最大限度的减少药物与水的接触,因此可以提高改善药物的味觉。但采用此方法时,必须考虑药物的生物利用度。因为蜡质材料是疏水性材料,它在掩味的同时,也可能会阻滞药物的溶出,从而影响药物的生物利用度。因此,在采用此法掩味时,必须要有充分的体内、外生物利用度数据给予支持。
    八  分子包合技术
    药物被包裹在主分子的大的空腔内,可减少药物与味蕾的接触,达到矫味的目的。形成包合物常用的大分子材料有:环糊精类,淀粉,硫脲、尿素、胆酸盐类等等。其中,环糊精类的材料的应用最广,而支链淀粉由于其毒性低,应用广,也常被选作包合材料。但分子包合技术中环糊精用量较大通常与主药的比例在1:1以上,对于主药含量较高的中药品种不太适用。
    九 包衣技术
    包衣工艺是在固体药物常用的一种掩味手段。包衣技术是指在固体药物表面包上适宜材料的衣层,使药物与外界隔离,从而达到掩味的效果。时下流行的口腔速崩片多采用此方法遮盖苦味。此方法的掩味效果极佳,非常适应于中西药片剂和口腔速崩片的矫味。
    十 树脂吸附技术
 是利用某些树脂材料对一些离子型的苦味物质有一定的吸附作用,而达到矫正苦味的技术。这项技术的主要优点是:由于树脂多为离子性材料,因而其适用面较广,特别适合于多组分的中药复方制剂的矫味。此项技术的另一优点在于,药物与树脂的结合物,进入人体胃肠道后,受胃肠道pH的影响,药物可与树脂分离,以原形游离出来,因而不会影响药物的生物利用度。但国内研究较少,可用于药用的离子交换树脂材料也较少。
    近年来,人们对掩味技术的研究不断深入,各种技术迅速被商业化,用于制剂工业中。但这些掩味技术都具有一定的局限性。研究显示人口内至少有25种不同的苦味受体,因此我们需要一种真正广谱的苦味掩盖技术。随着制剂技术的发展,我们可以预期在不久的将来良药不在苦口将不再是梦想。

友情链接:    临沂南药医药科技有限公司    

. 联系我们

  • 钟经理 手机 : 17753927817
  • 陈经理 手机 : 15866937122
  • 总工 手机 : 18905399318
  • 传真 : 0539-7109220
  • 地址 : 山东临沂高新区创新大厦

本站关键词: 恩诺沙星包被     替米考星包被     泰万菌素包被     泰妙菌素包被    

临沂环世微丸科技有限公司      流量统计 | 网站统计 | 网站地图