药物的味道是影响病人服药顺应性的重要因素。改善不良口味是一些药物在处方设计中遇到的重要问题之一。如果制剂处方口味优良，可能会胜于同类竞争产品，为企业创造更多的商机和利润。尤其是儿科用药，口味易于小儿接受，可以大大提高用药顺应性。对中药而言，其强烈的不良嗅味，更是中药发展的瓶颈之一，改善不良嗅味控制口服药物的味道在可接受程度范围内，显得尤为重要。
    掩味定义为降低对实际存在的不良口味的感觉。掩味的理想方法是开发一种对各种苦味都普遍有效的苦味抑制剂，同时不影响甜味，咸味等其他味道。有2篇关于控制苦味的综述已经提到了开发万能苦味抑制剂的设想。
    近年来，国内外在降低苦味，减小味道的处方设计方面取得了巨大的进展。各种技术都有效地掩盖了某些药物的苦味，包括添加矫味剂和麻痹剂；包衣；结合吸附和包合；改变药物结构等。从掩盖机制上可将掩味技术分为两大类：通过改变味蕾对苦味的敏感程度掩味和通过降低与味蕾接触的药量或药物浓度掩味。
    1　改变味蕾对苦味的敏感度
    1.1　矫味剂
    从研究报道和日常经验可知，两种或更多种味道相混合时，味道或者味的强度可能发生变化。如在甜味中，添加少许食盐，会使甜味明显增加；在苦味溶液中添加酸味，可使溶液更苦；在咸味溶液中添加酸味物质，可使咸味降低；甜味对酸味、咸味、苦味都有缓解作用。味道出现这样的变化是因为一条味觉传入神经可同时对几种基本味觉刺激起反应，一种味道也不是简单地由一条或一组纤维传向中枢的。另外嗅觉也会影响人脑对味道的分辨能力。利用这些特点，通过加入特定的矫味剂可以达到掩味目的，这种方法尤其适用于儿科制剂，咀嚼片，液体制剂。但是对于高苦度和高水溶性药物不是很有效。常用矫味剂包括甜味剂，芳香剂，氨基酸等。
    1.1.1　甜味剂　甜味剂是最早应用于制剂掩味的辅料，早在《伤寒杂病论》中就有用蜂蜜制备丸剂进行掩味的记载。现有的制剂大多数还是通过添加各种甜味剂矫味的。大然的蔗糖、蜂蜜等甜味纯正，应用广泛。人工合成的糖精钠、阿司巴坦等，甜味强度大，不升高血糖值。更有新发现的植物提取甜蛋白，如从非洲竹芋科植物果实中提取出的嗦吗甜，马来西亚仙茅果实中提取到的仙茅蛋白等，可使酸味变成甜味，有巨大的市场前景。
    1.1.2　芳香剂　许多种制剂尤其是中药复方制剂中常含有难闻的挥发油成分，在口腔中加重苦味感觉，引起恶心呕吐等不良反应。加人芳香剂可以改善制剂的气味，降低苦味。芳香剂通常为动植物中提取到的挥发油香料和人工合成的香精香料。天然香料是从柠檬、茴香、薄荷、麝香等动植物中提纯的挥发油或芳香物质。合成香料有苯甲醛、桂皮醛、乙酰乙酸乙酯等，常用人工香精有苹果香精、桂皮香精、香蕉香精等。
    1.1.3　氨基酸　一些氨基酸本身没有强烈的甜味，但是加人到药物中，会缓解药物的苦味程度或缩短苦味在口腔中的滞留时间。味精（谷氨酸钠）可以缩短各种苦味在口腔中的滞留时间。Tazuko等发现，L-精氨酸可以抑制奎宁氢氯化物，L-异亮氨酸和L-苯丙氨酸的苦味能力。如与氯化钠合用，可加强抑制L-异亮氨酸和L-苯丙氨酸的苦味能力。
    1.2　麻痹剂和泡腾剂
    制剂中加入具有麻痹作用的成分，味蕾被短暂可逆地麻痹，短时间内感觉不到药物的味道。泡腾剂利用碳酸氢盐与有机酸反应产生CO2，麻痹味蕾达到掩味目的。
    在含有阿司匹林的处方中掺进苯酚钠，味蕾会被麻痹 4～5s，从而感觉不到阿司匹林的苦味。丁香油的香辣味道可轻微地麻痹味蕾，降低味蕾对药物味道感受的灵敏度，尤其是镇痛药，祛痰药，止咳药，缓解充血药。
    芬太尼和丙氯拉嗪通过制成泡腾剂改善药物口味。 Yanze等将磷酸氯喹制成泡腾片，与常用磷酸氯喹片相比，口感好，临床应用方便。
    1.3　苦味阻滞剂
    苦味阻滞剂通过阻滞味觉信息从口内传至脑内来干扰味觉传导达到掩味目的，不同传导机制的苦味要通过不同的阻滞剂掩味。美国灵瓜金公司开发的腺苷酸(AMP)通过与苦味物质竞争性与鸟苷酸结合蛋白偶联受体（GPCR)受体部位结合发挥掩味作用，2003年已被美国FDA批准为食品添加剂。
    2　降低与味蕾接触的药量或药物浓度
    2.1　包衣法
    包衣是最直接的掩味方法。包衣为药物颗粒提供了一个物理屏障，从而减少药物与味蕾之间的接触。包衣不仅能掩盖药物的不良嗅味，还可以起到防潮、避光、隔绝空气、提高药物稳定性以及控制药物释放速率和部位的作用。包衣法在抗生素类药物制剂中应用很普遍。 糖衣是最早的包衣法，但因为包糖衣使片子增重太多，现在已逐渐被增重少、效果好、外观漂亮、具有缓控释作用的薄膜衣所取代。薄膜衣从包衣材料上分类，分为纤维素类和蛋白质类；从材料溶解特性上分为水溶性材料和水不溶性材料；从包衣所成颗粒大小上分为片剂包衣，颗粒（或粉体）包衣和微囊化。
    2.1.1　颗粒（或粉体）包衣　近几年，小丸，颗粒或粉末包衣掩味技术有了较迅速的发展，小颗粒包衣可以增加后续剂型品种：装胶囊、压片、制成颗粒剂等，尤其适用于较新剂型，如咀嚼片、口含片、口崩片、干混悬剂等的掩味。
    刘利根等以HPMC包衣制备的吞服型双黄连颗粒剂，避免药物直接与味蕾接触，掩盖了苦味，易于吞服，无不良口感，使病人乐于吞服，取得了较满意的效果。
    沈阳第一制药厂以HPMC和丙烯酸树脂Ⅱ号混合物为包衣材料对咳必清颗粒进行包衣，提高了矫味效果，降低了辅料用量，增加了储存稳定性。
    Sugao等对茚氯嗪(IDX)进行粉末包衣后，制备口腔速崩片。在侧喷流化床内，首先将细粉制成平均粒径为130μm 的细小颗粒，然后用氢化油-普罗流尼F68-脂肪酸酯（10:1.4: 0.1）为包衣材料，得到粒径为160μm的掩味微粒，这种方法在保证不降低生物利用度前提下充分地掩盖了IDX的苦味
    国内研究人员利用流化床包衣技术研制出口感好的罗红霉素分散片，方便儿童用药。经粉末包衣得到的分散片，游离药物浓度只有180 mg·L-1，远低于该药物的苦味浓度（288mg·L-1）。
    葛纪龙等发明一种有效掩味的口腔崩解片，先将药物制成微粒，以Eudragit E100为囊材，在流化床中进行颗粒包衣，包衣颗粒中再加入适当的矫味剂、崩解剂进行压片。
    高鹏利研制了小儿清热止咳口腔速溶片，通过粉末包衣掩味，适合于小儿用药。
   Shimizu等研制了肠溶颗粒兰索拉唑速崩片（LFDT），改善了兰索拉唑的稳定性，同时掩盖了药物苦味。
    对乙酰氨基酚和维生素D2被明胶包衣后易于吞服并掩味。但要注意这种包衣材料在高温、高湿环境下不稳定。
    2.1.2　微囊化　以前，颗粒（或粉体）包衣与微囊化统称为微囊化技术，但是随着流化床的开发应用，粉体包衣逐渐从微囊化技术中分化出来，微囊化与粉体包衣的区分还没有一个比较统一的说法，基本上可以从粒径和制备方法卜区别，微囊的粒径较小，基本在100μm以下；粉体包衣多用流化床制备，更类似片剂和丸剂的包衣方法。微囊化与粉末包衣的掩味机制相同，粉末包衣的包衣材料均可作为成囊材料。
    Friend等开发了一种掩味微囊处方，用于口服药物。处方中包括微囊化的药物和大量的水不溶聚合物乙基纤维素。通过相分离凝聚法将药物包裹聚合材料中达到矫味目的。微囊的评价包括流动性，颜色，气味，口感／沙砾感、掩味、苦味、余味和可接受性。
    盐酸黄连素味道极苦，彭志聪等用明胶冷凝法将其制成微囊掩盖苦味，再进一步制成儿童喜欢服用的干糖浆，提高了小儿服药的顺应性。
    邱岳等以明胶-阿拉伯胶为囊材，复凝聚法将苯海拉明成囊，并制成咀嚼胶剂型，可以在掩盖药物苦味的前提下，治疗口腔疾病，或通过口腔黏膜吸收，或随吞咽动作以溶解或分散的药物形式进入胃肠道，发挥全身治疗作用。
    Pearnchoh等考察了虫胶对缓释片的防潮、掩味作用。与HPMC相比较，虫胶具有防潮和掩味效果。阿司匹林片剂被虫胶包衣后，稳定性比用HPMC包衣大大提高。且低浓度的虫胶包衣即可达到保护药物，有效掩盖对乙酰氨基酚片苦味的效果。